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人体内有一些天然屏障,这些屏障主要用来保护机体重要脏器不受外界侵袭,但同时,也会阻碍某些药物进入,影响药物分布,接下来,我们就来谈一谈这些屏障。
1.血脑屏障
脑组织内的毛细血管内皮细胞紧密相连,内皮细胞之间无间隙,且毛细血管外表面几乎均为星形胶质细胞包围,这种特殊结构形成了血浆与脑脊液之间的屏障。此屏障能阻碍许多大分子、水溶性或解离型药物通过,只有脂溶性高的药物才能以简单扩散的方式通过血脑屏障。血脑屏障的通透性也并非一成不变,如炎症可改变其通透性,在脑膜炎患者,血脑屏障对青霉素的通透性增高,使青霉素在脑脊液中达到有效治疗浓度,而青霉素在健康人即使注射大剂量也难以进人脑脊液。
2.胎盘屏障
胎盘绒毛与子宫血窦之间的屏障称为脑盘屏障。事实上胎盘对药物的转运并无屏障作用,因为胎盘对药物的通透性与一般的毛细血管无明显差别,几乎所有的药物都能穿透胎盘进入胎儿体内。药物进入胎盘后,即在胎儿体内循环,并很快在胎盘和胎儿之间达到平衡,此时,胎儿血液和组织内的药物浓度通常和母亲的血浆药物浓度相似。因此,孕妇应禁用可引起畸胎或对胎儿有毒性的药物,对其他药物也应十分审慎。
3.血眼屏障
吸收入血的药物在房水、晶状体和玻璃体等组织的浓度远低于血液,此现象是由血眼屏障所致。故作用于眼的药物多以局部应用为好。与血脑屏障相似,脂溶性或小分子药物比水溶性或大分子药物容易通过血眼屏障。
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